オルリスタット脂肪減少ベースパウダー CAS 96829-58-2

オルリスタット脂肪減少ベースパウダー CAS 96829-58-2

オーリスタットは、中枢神経系の外で作用する世界初の承認された経口抗肥満薬であり、現在中国で店頭(OTC)製品として販売が承認されている唯一の経口減量薬です。--これは、独特の「末梢作用」メカニズム、つまり胃腸管内のリパーゼの活性を阻害することによって作用し、食事脂肪の約 30% の吸収を防ぎ、それによってカロリー摂取量を減らします。

製品説明

オルリファット脂肪低減ベースパウダー CAS:96829-58-2

オーリスタットは、中枢神経系の外で作用する世界初の承認された経口抗肥満薬であり、現在中国で店頭(OTC)製品として販売が承認されている唯一の経口減量薬です。--これは、独特の「末梢作用」メカニズムを通じて作用します-。つまり、胃腸管内のリパーゼの活性を阻害することによって-、食事脂肪の約 30% の吸収を防ぎ、カロリー摂取量を減らします。 1999 年に米国 FDA から承認を受けて以来、オルリスタットは、特に食事や運動以外の追加サポートを必要とする過体重または肥満の成人にとって、慢性的な体重管理のための主要な補助薬となっています。

 

この薬の中心的な価値は、標的が中枢神経系ではなく局所の消化管にあるため、従来の減量薬に伴う可能性のある神経過敏、動悸、依存症などの副作用が回避されるという事実にあります。-標準用量は120mgを1日3回、食事中または食後1時間以内に経口摂取します。臨床データによると、ライフスタイル介入と組み合わせた場合、オルリスタットによる 24 週間の治療により、平均約 6 kg (ベースライン体重の 7.5% に相当) の体重減少が生じ、コレステロールや血糖値などの肥満に関連する代謝マーカーが効果的に改善されることが示されています。-

用法・用量

投与のタイミング:食事とともに、または食後1時間以内に経口摂取してください(この時点で胃腸管内のリパーゼ活性が最も高くなるため)。

推奨用量

1回あたり120mg、1日3回(朝1回、昼1回、夕方1回)。

投与量を省略する

食事に脂肪がまったく含まれていない、または脂肪がほとんど含まれていない場合(たとえば、野菜の水煮など)、食事に脂肪がまったく含まれていない場合、または最小限の脂肪が含まれている場合は、投与を省略できます(分解する脂肪がないと薬の効果が発揮できないため)。

剤形

臨床現場では 120 mg のカプセルまたは錠剤が一般的に使用されます。 18 歳未満の小児および青少年に対する安全性と有効性はまだ確立されておらず、現在使用は推奨されていません。

製品仕様と特性

分子式: C29H53NO5 分子量: 495.73500 純度: 99%

外観

白い粉試験方法: HPLC標準: 米国薬局方

 

製品開発と応用

経口バイオアベイラビリティは<1%(approximately 97% is not absorbed), and there is no accumulation with repeated dosing; peak plasma concentrations are reached within 6–8 hours, and the intact drug is occasionally detectable in plasma at concentrations <10 ng/mL. In sustained-release combination formulations containing acarbose (MR-OA), the peak plasma concentration of orlistat remains <5 ng/mL; when long-chain fatty acid lipid formulations are administered via the gastrointestinal tract, lymphatic and systemic uptake are significantly increased, with derivative concentrations in the lymph approximately 8 times higher than those in non-lipid formulations.

分布

 

主に局所の消化管、特に空腸の脂質層に分布しています。空腸サンプル全体では、0 分から 320 分までのオルリスタットの曲線下面積 (AUC、薬物曝露を反映) はミセル層の面積よりも 5- 14 倍高かった。これは空腸脂質層への蓄積を示唆している。長鎖脂肪酸製剤の投与後、薬物はリンパ系を通って輸送され、血漿中よりもリンパ中の濃度が著しく高くなります。

代謝

 

既存の研究では生体内での代謝プロセスは明らかにされておらず、重要な代謝はほとんど、またはまったく存在しないと推測されています。

排泄

 

主に糞便を介して排泄され、経口投与量の約 97% が変化せずに糞便中に排泄されます。改良された徐放性製剤の排泄特性は、従来の製剤の排泄特性と一致しています。-

医療用途

 

適応症: 適切な食事管理(低脂肪、低カロリー)と定期的な運動を受けている成人患者に適しています。-

肥満: BMI (Body Mass Index) が 30 kg/m² 以上 (BMI=体重 (kg) ÷ 身長 (m)²)。

合併症を伴う過体重: BMI 27 kg/m2 以上で、2 型糖尿病、高血圧、高脂血症などの少なくとも 1 つの肥満関連合併症を伴う。-

過体重:BMI が 24 kg/m2 以上の過体重の成人。

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