オルリファストの減量効果-
オルリスタットは、強力かつ特異的で長時間作用する胃腸リパーゼ阻害剤です。{0}薬理学的研究では、オルリスタットは-吉草酸エステラーゼとして作用し-、胃と小腸の内腔内で機能します。胃および膵臓のリパーゼの活性部位でセリン残基と共有結合を形成し、それによって膵臓および胃腸のカルボキシルエステラーゼおよびホスホリパーゼ A2 の活性を強力に阻害します。この作用により、胃腸管内での食事性脂肪の脂肪酸とモノアシルグリセロールへの加水分解が遅くなり、食事性脂肪の約 3 分の 1 の加水分解と吸収がブロックされます。-。その結果、体脂肪の蓄積が減少し、体重減少につながります。臨床的には、オルリスタットは肥満と高脂血症の治療に適応されています。通常、推奨される経口用量は、120 mgを1日3回、食事中または食後1時間以内に摂取します。治療の 2 週間後に体重減少が観察され始める場合があります。この薬は 6 ～ 12 か月間継続して服用できます。ただし、1 日あたり 400 mg を超えて用量を増やしても、治療効果はさらに向上しません。
オルリスタットによる心血管危険因子の改善
オルリスタットは、トリグリセリド、アポリポタンパク質 B のレベル、および LDL と HDL コレステロールの比率を大幅に低下させることができます。また、インスリン抵抗性や血糖値の上昇など、肥満に関連する危険因子の影響も軽減します。-さまざまな血中脂質パラメーターに対するオルリスタットの効果は、達成された体重減少の大きさと直接相関しているようには見えません。血中脂質を低下させるこの独特の薬理学的効果は、食事による脂肪吸収の減少に起因している可能性があります。血糖コントロールの改善の根底にある考えられるメカニズムには、腹腔内脂肪の減少、脂質代謝プロファイルの改善、インスリン感受性の増加、インスリン効果の強化が含まれます。{4}さらに、オルリスタットは空腹時のインスリンレベルを大幅に低下させることができます。